Производство парацетамола

Парацетамол в нашей стране является одним из самых востребованных медикаментов, особенно в периоды активности респираторных вирусных заболеваний. Он давно выпускается, находится в свободной продаже, стоит недорого, а со своими задачами справляется быстро и легко – устраняет головные боли и понижает температуру до нормальных значений при сильной гиперемии. С помощью этого чудесного препарата можно легко себя поставить на ноги, когда мучают симптомы простудных заболеваний – жар, ломота в тебе, озноб.Особенно хорош медикамент, когда его формам выпуска – растворимый порошок в комбинации с другими действующими веществами, усиливающими его эффективность. Такой напиток достаточно развести в теплой воде, быстро выпить и неприятные симптомы гриппа, и простуды отступят на несколько часов. Тем не менее, этот препарат запрещен к применению в ряде стран Европы и США. Чем же опасен этот фармакологический продукт, почему его запретили? Ведь в странах СНГ он является до сих пор самым востребованным и его часто выписывают детям с трехмесячного возраста в форме сиропа. Следует подробно разузнать о клинических испытаниях и изучить фармакологические свойства.

Основные сведения об опасности

Если верить информации, которую предоставляет ВОЗ, то парацетамол (ацетаминофен) является одним из самых безопасных анальгетиков и антипиретиков современности. Тем не менее, доказано, что этот медикамент при длительном применении и систематических передозировках способен вызывать такие побочные эффекты, как нарушения функций печени и почек, что четко указано в листке-вкладыше, прилагающемуся в комплекте к таблеткам. В США неоднократно регистрировались случаи отравления печени из-за частого применения парацетамола, также по этой причине к врачам нередко обращались пациенты из Англии и Новой Зеландии.

По статистике, именно передозировка обезболивающим ацетаминофеном чаще всего приводит пациентов к больничной койке в Европе и странах Америки. По причине частых инцидентов, связанных с поражением печени из-за употребления парацетамола, данный вопрос пришлось поставить на контроль ФДА. Если рассматривать сухую статистику, то в Америке за год попадает 56 тысяч человек с признаками гепатотоксического поражения, из которых более 480 гибнет. Доказано, что если взрослый человек выпьет за день более 10 грамм препарата (это 20 таблеток по 500 мг) или ребенок в дозировке, превышающей 140 миллиграмм на кило живого веса, то это спровоцирует развитие отравления, сопровождающееся признаками печеночного поражения.

Возникает закономерный вопрос – неужели в странах Европы и США проживает такое большое количество людей, которые пренебрегают рекомендациями, указанными в инструкции? Ответ – не совсем. Дело в том, что парацетамол может вызывать отравление и поражение печени еще и тогда, когда он принимается в абсолютно нормальных дозировках, но пациент параллельно пил спиртное либо находился на лечении индукторами ферментов цитохрома Р-450. В группу так называемых индукторов входят: этакриновая кислота, барбитураты и фенобарбитал (но он тоже запрещен к продаже в Европе и США), любые глюкокортикостероиды в форме для системного применения и любые антигистаминные (противоаллергические) средства в системной форме для употребления (таблетки и уколы).

Даже в самых минимальных дозировках эти сочетания опасны и вызывают сильное поражение органов тела человека. Касательно взаимодействия парацетамола с другими медикамента мало кто интересуется, поэтому и возникают такие неприятные ситуации. Также доказано, что при регулярном применении данного лекарственного препарата ежедневно в самых минимальных дозах (1-2 таблетки, не более) существует высокий риск появления нефропатии, что в дальнейшем будущем грозит развитием последней и самой тяжелой стадии почечной недостаточности, что заканчивается летальным исходом.

Нефротоксическое воздействие провоцирует не сам ацетаминофен, а его активные метаболиты. Поначалу у человека никак не проявляются симптомы развившейся почечной недостаточности, а затем он резко и стремительно умирает. Начиная с июня 2009 года, ФДА решили ввести ограничения на прием: максимальную разовую дозу сократили с 1 грамма до 650 миллиграмм, а также сделали запрет на комбинацию данного действующего вещество с наркотическими анальгезирующими препаратами. Максимальная разовая доза была снижена по той причине, что в таком количестве уже происходят изменения в функции печени.

Кроме того, опасен не только монопрепарат, но и его различные комбинации, поэтому нужно принимать такие средства по строгим показаниям, врачебным рекомендациям и четко указанным дозировкам. К примеру, опасное воздействие на печень и почки могут оказать такие торговые наименования: аквацитрамон, антифлу, брустан, ацепар, грипэнд, далерон, гриппостад, гриппофлю, панадол детский, каффетин, колдакт, калпол, колдрекс, ксумапар, гриппекс, аскофен, апап, залдиар, квинталгин, ибуклин, лемсип, неофлю, максиколд, проходол, ринза, риниколд, ринзасип, солпадеин, терафлю, стимол, фервекс взрослый и детский, флюколдрекс, флюстоп, цитрамон, юниспаз, цитрапар. Это лишь примерный список, который не ограничивается только этими торговыми названиями. Аналогов с содержанием парацетамола еще больше в продаже.

Российские данные

Существуют сведения от российских исследователей, что ежегодный прием ацетаминофена увеличивает риск возникновения астмы у детей подросткового возраста более чем на 40%. Также нередко возникают экзема и аллергический сезонный ринит, которые могут быть тесно связанными с возникшей астмой, так как эти заболевания часто возникают вместе. Изучить подобную закономерность российских ученых подтолкнуло одно новозеландское исследование за 2008 год, в котором рассматривалась вероятность возникновения аллергических заболеваний у детей, принимавших ацетаминофен до 12 месяцев жизни. Младенцы, получавшие ацетаминофен до года жизни, заболевали аллергическим ринитом, астмой или экземой в среднем на 43% чаще за своих сверстников в 6-7 лет, которые не лечились данным жаропонижающим анальгетиком.

Если суммарно рассматривать все негативные моменты, то получается, что ацетаминофен – очень вредный медикамент, который следует немедленно изъять из прилавков аптек. С другой стороны, на сегодняшний день не существует лучше альтернативы в качестве жаропонижающего препарата. Ведь температура, перевалившая за 38.5 градусов, требует немедленного вмешательства, так как говорит о том, что организму очень тяжело справляться с заболеванием. Как известно, ацетаминофен пришел на смену еще более опасному препарату – аспирину, который хоть и не обладает таким гепатотоксическим воздействием, но сильно поражает слизистую оболочку желудка, вызывает кровотечения, а у детей до 12 лет провоцирует появлением синдрома Рейе, если его принимать с целью снижения температуры во время ОРВИ.

Вывод – хоть парацетамол запретили в Европе и США, но в России в действительно тяжелых случаях его прием полностью оправдан. Для устранения головной боли существуют более безопасные средства – ибупрофен, нимесулид.

Чем запить лекарство, чтобы оно подействовало правильно

Запивать таблетки нужно обязательно. Это облегчает проглатывание, способствует более быстрому растворению и всасыванию и, соответственно, эффективному действию. Но для получения необходимого результата нужно растворять лекарство в правильной жидкости, чтобы оно не разрушилось в пищеварительном тракте.

Молоко

Несмотря на то, что молоко очень полезно для здоровья, запивать им все таблетки подряд не стоит. Оно снижает эффективность многих лекарств, раньше его даже использовали как противоядие при отравлениях. Конечно, оно улучшает всасывание жирорастворимых витаминов (D, E, A, K), снижает раздражение желудка при приеме ацетилсалициловой кислоты, препаратов йода, преднизолона, лоперамида, индометацина, образуя защитную пленку на слизистой оболочке желудка. Но многим лекарствам молоко только вредит. Антибиотики тетрациклинового, цефалоспоринового и пенициллинового ряда (тетрациклин, доксициклин) связываются с ионами кальция, содержащимися в молоке, а образующиеся соединения не усваиваются организмом. Эффективность такого способа приема антибиотиков стремится к нулю. Кальций замедляет также всасывание железа, поэтому препараты железа вообще рекомендуют принимать через 2 часа после молочной пищи.

Нельзя запивать молоком и препараты с кислотоустойчивым покрытием – оно растворяется, вступая в реакцию с молоком, а кислая среда желудка разрушает действующее вещество препарата. В результате, лекарство, которое должно начать действовать в кишечнике (например, бисакодил или панкреатин), до него вообще не добирается.

Чай и кофе

Самые «влиятельные» компоненты кофе и чая – кофеин и танины. Мало того, что они сами по себе оказывают влияние на организм, они еще способны усиливать или ослаблять действие лекарств.

Многие действующие вещества, соединяясь с танинами, содержащимися в чае, образуют нерастворимые соединения и не всасываются в кровь. Поэтому не стоит запивать чаем препараты железа, оно выпадет в осадок и, не принеся никакой пользы, выйдет из организма. По этой же причине не стоит запивать им препараты, содержащие кодеин, эуфиллин и сердечные гликозиды. А проглотить сульфаниламиды, ибупрофен, индометацин с чаем можно, эти препараты никак с ним не реагируют.

Эффект оральных контрацептивов от чая снижается. Нет, это не значит, что те, кто его пил, обязательно забеременеют, но не стоит запивать им таблетку. Зато эффект кофе при приеме противозачаточных таблеток усиливается, так как под действием препарата снижается способность организма расщеплять кофеин.

Врачи рекомендуют отказаться от кофе людям, принимающим препараты, регулирующие сердечную деятельность и артериальное давление: этот бодрящий напиток увеличивает частоту сердечных сокращений и поднимает давление. Поэтому при совместном приеме с лекарствами он может серьезно навредить или просто нивелировать эффективность воздействия лекарства. Зато, если вы хотите продлить действие анальгетиков (парацетамола, метамизола натрия, ацетилсалициловой кислоты) – выпейте чашечку черного кофе. Но только в случае если давление не превышает норму. Многие пьют кофе, «чтобы проснуться», но мало кто знает, что он способен не только прогнать естественный сон, но и свести на нет действие снотворных препаратов.

Фруктовые соки

Грейпфрутовый сок несовместим со многими лекарственными средствами. Он усиливает и действие препаратов, и их побочные эффекты. Апельсиновый сок, хоть и не обладает такими свойствами, но им тоже не стоит запивать лекарства. Многие думают, что если для лечения простуды запить им аспирин, то лекарство снимет боль, уменьшит температуру, а витамин С, содержащийся в соке, поддержит организм. Но и аспирин – кислота, и в соке содержатся различные фруктовые кислоты, их единовременный прием оказывает просто губительное действие на слизистую оболочку желудка. По этой же причине нельзя совмещать апельсиновый сок с антацидными препаратами. Какой смысл в том, чтобы принять лекарство для понижения кислотности, и запить его соком, создающим в желудке кислую среду?

С кислотами понятно, но и препараты, являющиеся щелочами (сульфаниламиды) запивать кислыми соками тоже не стоит – кислота прореагирует со щелочью и эффекта не будет.

Клюквенный сок усиливает действие варфарина, кровь становится еще более жидкой, возможны кровотечения.

Овощные и фруктовые соки снижают эффективность азитромицина и ампициллина, зато усиливают действие метамизола натрия, фурагина, ибупрофена и парацетамола. Так, например, фолиевая кислота, содержащаяся в томатном соке, снижает антибактериальный эффект сульфаниламидов. Ананасовый и виноградный соки нельзя употреблять вместе с психостимуляторами, это может вызвать гипертонический криз.

Минеральная вода и газированные напитки

Антибиотики и сульфаниламиды рекомендуют запивать минеральной водой, например, «Ессентуки» №4, 17. Щелочная среда не только пролонгирует их действие, но и облегчает выведение из организма.

Газированными напитками (кока-кола, фанта) запивать лекарства не стоит хотя бы потому, что они раздражают слизистую желудка. Но кроме того, в них содержатся ионы кальция и железа, которые могут образовывать с лекарственными веществами нерастворимые соединения, тем самым снижая их эффективность.

Алкоголь

С алкоголем лекарства вообще не сочетаются, он усиливает действие препаратов, в том числе и побочные. В сочетании с аспирином он может вызвать язву желудка, с сахароснижающими препаратами – резкое снижение уровня сахара, с эфедрином, эуфиллином, растворимыми препаратами от простуды – резкое повышение давления. Повышение давления, головную боль могут вызвать даже сосудосуживающие капли в нос в сочетании с алкогольными напитками.

Алкоголь увеличивает седативный (успокаивающий) эффект психотропных и антигистаминных препаратов. А вот эффективность антибиотиков и сульфаниламидов, наоборот, снижает, зато многократно увеличивает нагрузку на печень. Не случайно на рекомендации не принимать алкоголь одновременно с антибиотиками врачи делают особый акцент, назначая лечение.

Если вы не знаете, чем следует запивать лекарство, лучше запить его кипяченой водой комнатной температуры. Она гарантированно не окажет никакого влияния на усвоение препарата.

Светлана Ларетус

Совместимость лекарств «Парацетамол» и «Найз»

Взаимодействия Нимесулид (входит в Найз) ⇔ Парацетамол

В Нимесулид (текст из инструкции) ⇒ Парацетамол (его нашли)

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и СИОЗС. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.
Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.
При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, тд; в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.

Гель для наружного применения
При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС.
В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.

Фармкомпании в России готовы отказаться от выпуска жизненно-важных лекарств из-за убыточности производства. Причиной стало падение курса рубля и одновременно подорожание импортных товаров, необходимых для работы, об этом сообщает «Коммерсант».

Под обращением в Минпромторг подписи поставили руководители компаний «Дальхимфарм», «Озон фармацевтика», «Биосинтез» и «Фармстандарт».

Часть производителей уже прекратили производство лекарств, которые производить оказалось дороже, чем продавать. Например, субстанции ибупрофен, из которой изготавливают одноименное лекарство и препараты с другим названием, но тем же действующим веществом, закупают из других стран. За килограмм субстанции раньше платили 22,3 доллара. Теперь за тот же объем просят 28 долларов. Субстанция парацетамола подорожала с 4,7 долларов до 5,8 долларов.

— Максимально допустимая цена упаковки парацетамола из 20 таблеток в дозировке 0,5 грамм выпускаемого «Биосинтезом»,— 10,1 рублей. При этом себестоимость производства находится на уровне 16,46 рублей,- сказано в письме.

Из-за убыточности, в России могут прекратить производство парацетамола, димедрола, ибупрофена.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *